Апсафаж в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению апсафажа в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток апсафажа, взаимодействие с другими лекарствами, применение апсафажа (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название:
Апсафаж 500, Апсафаж 1000
Международное название: Метформин
Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, 500 мг или 1000 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A10 Антидиабетические препараты
A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
A10B A Бигуаниды
Фарм. группа:
Сахароснижающие препараты для пероорального применения. Биуганиды. Код ATC A10BA02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 250 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения: 24 месяца
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Апcафаж 500 - таблетки в форме капсул, плоские с обеих сторон, белого цвета до почти белого. Апсафаж 1000 - таблетки белого цвета в овальной форме со скошенным краем и глубокой риской с одной стороны.

Состав апсафажа в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество апсафажа

метформина гидрохлорид 500 мг или 1000 мг
500 мг немесе 1000 мг метформин гидрохлориді

Вспомогательные вещества в апсафаже

гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кислоты метакриловой кополимер дисперсный, макрогол, повидон, магния стеарат (для таблеток 500 мг), гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат (для таблеток 1000 мг)
гипромеллоза, натрий карбоксиметилцеллюлозасы, метакрил қышқылының дисперсті кополимері, макрогол, повидон, магний стеараты (500 мг таблеткалар үшін), гипромеллоза, натрий карбоксиметилцеллюлозасы, магний стеараты (1000 мг таблеткалар үшін)

Показания к применению таблеток апсафажа

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, сопровождающийся ожирением, и юношеский диабет, при неэффективности только одной диеты (препарат назначают в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии)
Ересектердегі семірумен қатар жүретін 2 түрдегі қант диабетінде және жасөспірімдер диабетінде, тек бір ғана емдәмнің тиімсіздігінде (препаратты моноем ретінде және біріктірілген ем құрамында тағайындайды).

Противопоказания апсафажа в таблетках

  • гиперчувствительность к метформину или вспомогательным веществам
  • почечная и печеночная недостаточность
  • алкоголизм
  • сахарный диабет 2 типа, осложненный кетоацидозом
  • диабетическая прекома и кома
  • пациенты перед хирургическими операциями, после тяжелой травмы
  • лихорадочный синдром, тяжелые инфекционные заболевания
  • хронические обструктивные заболевания лёгких
  • ишемическая болезнь сердца, в т.ч. инфаркт миокарда
  • заболевания периферических сосудов
  • гипогликемия
  • тяжелая анемия
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • лица пожилого возраста (старше 65 лет)
  • метформинге немесе қосымша заттарына жоғары сезімталдықта
  • бүйрек пен бауыр жеткіліксіщдігінде
  • алкоголизмде
  • кетоацидозан асқынған 2 түрдегі қант диабетінде
  • диабеттік комаалды енемсе комада
  • ауыр жарақаттардан кейінгі хирургиялық операциялар алдында
  • қызба синдромында, ауыр жұқпалық ауруларда
  • өкпенің созылмалы тарылу ауруларында
  • жүректің ишемиялық ауруларында, соның ішінде миокард инфарктында
  • заболевания периферических сосудов
  • гипогликемияда
  • ауыр анемияда
  • жүктілік пен лактация кезеңінде
  • балалар мен 18 жасқа даейінгі жөсөспірімдрге
  • егде жастағы (65 жастан үлкен) адамдарға

Побочные действия таблеток апсафажа

  • снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм
  • сыпь, зуд, крапивница, эритема и прилив крови к лицу
В некоторых случаях
  • головные боли, головокружение
  • нарушенное желудочно-кишечное всасывание витамина B12 и фолиевой кислоты (связано с длительным лечением препаратом)
  • тәбеттің төмендеуі, ауыздың "темір" татуы, жүректің айнуы, құсу, Іштің ауыруы, диспепсия, іштің қатуы, метеоризм
  • бөртпе, қышу, есекжем, эритема мен бетті қан кернеуі
Кейбір жағдайларда
  • бастың ауыруы, бас айналуы
  • B12 витамині мен фолий қышқылының асқазан-ішек жолынан сіңуінің бұзылуы (бұл препаратпен ұзақ емдеуге байланысты)

Особые указания к применению

Применение в пожилом возрасте
Не рекомендуется назначать препарат в пожилом возрасте, старше 60 лет, лицам, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. При лечении препаратом необходим контроль за функцией почек. В монотерапии не вызывает гипогликемические состояния, однако это возможно, в комбинации с инсулином и препаратами сульфомочевины, безлактатными диализаторами.
В монотерапии не вызывает гипогликемические состояния, однако это возможно, в комбинации с инсулином и препаратами сульфомочевины, безлактатными диализаторами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Егде жаста қолдану
Сүт қышқылды ацидоздың өршу ықтималығының артуына байланысты препаратты 60 жастан үлкен егде жастағыларға, ауыр дене жұмысын орындайтын адамдарға тағайындамау керек. Препаратпен емдеу кезінде бүйрек қызметін бақылаған дұрыс. Моноем кезінде гипогликемиялық жай-күйді туғызбайды, дегенмен инсулинмен және сульфонилмочевина препараттарымен, лактатсыз дилизаторлармен біріктіргенде оның болуы мүмкін.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып автокөлікті және қауіпті механизмдерді басқару кезінде абай болу керек.

Дозировка и способ применения

Таблетки принимают перорально. Обычная начальная доза таблеток метформина гидрохлорида пролонгированного действия составляет 500 мг раз в сутки во время ужина. Дозу увеличивают последовательно по 500 мг в неделю максимально до 2000 мг в сутки во время ужина. Максимальная разовая доза – 1000 мг. Макимальная суточная доза - 2000 мг.

Длительность лечения
Апсафаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Таблекталарды ішке қабылдайды. Әсері ұзартылған метформин гидрохлориді таблеткаларының әдеттегі бастапқы дозасы кешкі тамақты ішу кезінде тәулігіне бір рет 500 мг құрайды. Дозаны аптасына 500 мг-дан кешкі тамақты ішу кезінде тәулігіне бір рет қабылдайтын ең жоғарғы 2000 мг-ға дейін арттырып отырады. Ең жоғарғы бір реттік доза - 1000 мг. Ең жоғарғы тәуліктік доза - 2000 мг.

Емдеу ұзақтығы
Апсафаж препаратын күн сайын үзіліссіз қабылдау керек. Емдеуді тоқтату жағдайында емделуші бұл туралы дәрігерді хабардар етуі тиіс.

Дозаны өткізіп алу
Кезекті дозаны өткізіп алған жағдайда келесі дозаны әдеттегі уақытында қабылдау керек. Препараттың дозасын екі еселемеу керк.

Взаимодействие с лекарствами

Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминоксидазы, окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие апсафажа. При одновременном применении с глюкокортикостироидами, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия апсафажа.
Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин, секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Сmax на 60 %.
Сульфонилмочевина туындылары, инсулин, акарбоза, моноаминоксидаза туындылары, окситетрациклин, ангиотензин өзгертуші фермент тжежегіштері, клофибрат, циклофосфамид пен салицилаттар апсафаждың әсерін күшейтеді. Глюкокортикостироидтармен, ішке қабылдайтын гормональді контрацептивтермен, эпинефринмен, глюкагонмен, қалқанша бездің гормондарымен, фенотиазин туындыларымен, тиазидті диуретиктермен, никотин қышқылының туындыларымен бір мезгілде қолданғанда апсафаждың гипогликемиялық әсерінің азаюы мүмкін. Өзекшелерден сөлініспен бөлінетін амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен мен ванкомицин, өзекшелік тасымал жүйесі үшін бәсекелеседі және ұзақ емдегенде Сmax 60%-ға артуы мүмкін.

Передозировка апсафажем в таблетках

Симптомы: гипогликемия, молочнокислый ацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Белгілері: гипогликемия, сүт қышқылды ацидоз.

Емдеу: гемодиализ, белгісіне қарай ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность
После приема однократной дозы метформина пролонгированного действия, Cmax достигается в среднем в течение 7 часов, в периоде от 4 до 8 часов. После приема повторных доз, метформин не аккумулируется в плазме. Хотя степень всасывания метформина пролонгированного действия увеличивается приблизительно на 50% при приеме с пищей, это не оказывает влияния на Cmax и Tmax метформина.

Распределение
Видимый объем распределения метформина после приема 850 мг препарата. в среднем, составляет 654 ± 357 литров. Связь метформина с белками плазмы незначительная. Метформин накапливается в эритроцитах, наиболее вероятно как функция времени. При стандартных терапевтических дозах и режимах дозирования, установившиеся концентрации метформина в плазме достигаются в течение 24 – 48 часов и обычно составляют < 1 мг/мл.

Метаболизм и выведение
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой и не подвергается метаболизму в печени или билиарной экскреции. Почечный клиренс примерно в 3,5 раз выше клиренса креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция является основным путем выведения метформина. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
Сіңуі мен биожетімділігі
Әсері ұзартылған метформиннің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін Cmax деңгейіне 4-тен 8 сағатқа дейінгі кезеңде орташа алғанда 7 сағаттың ішінде жетеді. Қайталанған дозаларды қабылдаудан кейін метформин организмде жинақталмайды. Әсері ұзартылған метформиннің сіңу дәрежесі тамақпен бірге қабылдағанда шамамен 50% артса да, бұл метформиннің Cmax және Tmax көрсеткішіне әсер етпейді.

Таралуы
850 мг препаратты қабылдаудан кейін метформиннің байқалатындай таралу көлемі 654 ± 357 литр құраған. Метформиннің плазма ақуыздарымен байланысуы болымсыз. Стандартты емдік дозалар мен дозалау режимдерінде шамасы едәуір уақыт функциясы ретінде метформин эритроциттерде жинақталады. Стандартты емдік дозалар мен дозалау режимдерінде метформин плазмадағы қалыптасқан қанығу деңгейіне 24-48 сағат өткенде жетеді және әдетте < 1 мг/мл құрайды.

Метаболизмімен шығарылуы
Метформин өзгермеген күйінде несеппен шығарылады және бауырда метабоизмге немесе билиарлы сөлініске ұшырамайды. Бүйрек клиренсі креатинин клиренсінен шамамен 3.5 есе жоғары болады, бұл метформиннің шығарылатын негізгі жолы өзекшелік сөлініс екенін көрсетед. Ішке қабылдағаннан кейін сіңген препараттың шамамен 90% 24 сағаттың ішінде бүйрек арқылы, шығарылады плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 6.2 сағатты құрайды. Қаннан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 17.6 сағатты құрайды, жритроциттерде жинақталуға қабылетті.

Фармакодинамика

Апсафаж является гипогликемическим средством, которое улучшает толерантность к глюкозе у больных с сахарным диабетом путем снижения уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после приема пищи. Его фармакологическое действие отличается от действия сульфанилмочевины. Метформин понижает уровень глюкозы в печени и улучшает чувствительность к инсулину (увеличивает периферическое всасывание глюкозы и ее утилизацию в тканях). В отличие от сульфанилмочевины, препарат не вызывает гипогликемических реакций как у пациентов с диабетом, так и без диабета, а также не вызывает гиперинсулинемии. При лечении Апсафаж, секреция инсулина не меняется, в то время как уровни инсулина в плазме натощак и в течение дня фактически снижаются.
Апсафаж гипогликемиялық дәрі болып табылады, ол аш қарында да, тамақтанудан кейін де плазмадағы глюкозаның деңейін төмендету жолымен қант диабетімен ауратын науқастардың глюкозаға төзімділігін жақсартады. Оның фармакологиялық әсері сульфанилмочевинаның әсерінен айырмашылықта болады. Метформин бауырдағы глюкозаның деңгейін төмендетеді және инсулинге сезімталдықты жақсартады (глюкозаның шеткергі тұстарда сіңуін және оның тіндерде кәдеге асырылуын арттырады). Сульфанилмочевинаға қарағанда препарат диабеті бар сонымен қатар диабеті жоқ емделушілерде де гипогликемиялық реакциялар туғызбайды, сондай-ақ асқын инсулинемияны да туғызбайды. Аш қарынға қабылдағанда инсулиннің плазмадағы деңгейі іс жүзінде күні бойы іс жүзінде төмендемесе де, Апсафаж препаратымен емдеген кезде инусиннің шығарылуы өзгермейді.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг или 1000 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Әсері ұзартылған 500 мг немесе 1000 мг таблеткалар. Поливинилхлоридті үлбірден және алюминийлі фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан, картон пәшкеде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулығымен бірге 6 пішінді ұяшықты қаптамадан болады.